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About This Item
Formule empirique (notation de Hill) :
C33H43N7O2
CAS Number:
Poids moléculaire :
569.74
Numéro MDL:
Code UNSPSC :
12352200
ID de substance PubChem :
Nomenclature NACRES :
NA.77
Service technique
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≥98% (HPLC)
Niveau de qualité
Forme
powder
Fabricant/nom de marque
Calbiochem®
Conditions de stockage
OK to freeze
protect from light
Couleur
white
Solubilité
DMSO: 100 mg/mL
Température de stockage
2-8°C
Chaîne SMILES
CCCC1=C(C(=O)NC(=C1)C)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C(C)C)C(C)C
Description générale
A cell-permeable GSK126 structural analog that acts as a potent, SAM-, but not substrate-, competitive inhibitor against Ezh1 and Ezh2 (IC50 = 5, 20, 20, 45 nM against PRC2 complex containing Ezh2 wt, Ezh2 Y641F, Ezh2 Y641N, or wt Ezh1 in H3 peptide methylation assays; [SAM] = 5 µM), while exhibiting much reduced or little potency toward panels of 15 other methyltransferases (IC50 >10 µM), 50 kinases (≤20% inhibition at 10µM), as well as 43 GPCRs, transporters, and ion channels, although high affinity binding is observed with Sigma-2 receptor S2R/PGRMC1 (Ki = 65 nM) with unknown impact toward its function. Cellular H3K27me3 level is shown to be largely reduced in MCF10A, MCF7, and DB cells with no significant effect on proliferation upon a 3-day UNC1999 treatment (ICmax = 3 to 5 µM), while complete cell death is reported in the EZH2 Y641N-harboring DLBCL line DB cell culture upon an 8-day 5 µM drug exposure. Exhibits good bioavailability in mice with the plasma drug concentration maintained above 100 nM for 20 h and 24 h, respectively, following a single 50 mg/kg oral or i.p. dosage (Cmax = 4.7 and >9.7 µM, respectively). Both its oral bioavailability and enhanced Ezh1 potency can greatly complement the Ezh2-selective GSK126 in in vitro and in vivo studies.
Actions biochimiques/physiologiques
Cell permeable: yes
Primary Target
Ezh2
Ezh2
Reversible: yes
Secondary Target
Ezh1
Ezh1
Conditionnement
Packaged under inert gas
Avertissement
Toxicity: Standard Handling (A)
Reconstitution
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.
Autres remarques
Konze, K.D., et al. 2013. ACS Chem. Biol.8, 1324.
Informations légales
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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