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Merck

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565771

Sigma-Aldrich

γ-Secretase Inhibitor X

≥90% (HPLC), liquid, γ-secretase inhibitor, Calbiochem®

Synonyme(s) :

InSolution γ-Secretase Inhibitor X, L-685,458, {1S-Benzyl-4R-[1-(1S-carbamoyl-2-phenethylcarbamoyl)-1S-3-methylbutylcarbamoyl]-2R-hydroxy-5-phenylpentyl}carbamic Acid tert-butyl Ester

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill) :
C39H52N4O6
Poids moléculaire :
672.85
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.54
Service technique
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Product Name

γ-Secretase Inhibitor X, InSolution, ≥90%, 1 mM

Niveau de qualité

Essai

≥90% (HPLC)

Forme

liquid

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze
desiccated
protect from light

Conditions d'expédition

ambient

Température de stockage

−20°C

Description générale

A cell-permeable hydroxyethylene dipeptide isostere that acts as a potent and highly specific inhibitor of γ-secretase (Aβ total IC50 = 17 nM; Aβ40 IC50 = 48 nM; and Aβ42 IC50 = 67 nM in SH-SY5Y cells overexpressing spβA4CTF). Binds to presenilin and blocks Notch intracellular domain production. Also reported to block the formation of εCTF, resulting in the accumulation of α- and βCTF. Functions as a transition state analog mimic at the catalytic site of an aspartyl protease, however, it exhibits over 100-fold greater selectivity for γ-secretase than for cathepsin D.

Actions biochimiques/physiologiques

Cell permeable: yes
Primary Target
total
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: Aβtotal 17 nM, Aβ40 48 nM, and Aβ42 67 nM in SHSY5Y cells overexpressing spβA4CTF

Conditionnement

Packaged under inert gas

Avertissement

Toxicity: Standard Handling (A)

Forme physique

A 1 mM (250 µg in 372 µl or 500 µg in 744 µl) solution in DMSO.

Reconstitution

Following initial thaw, aliquot and freeze (-20°C).

Autres remarques

Weidemann, A., et al. 2002. Biochemistry41, 2825.
Doerfler, P., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA98, 9312.
Li, Y.M., et al. 2000. Proc. Natl. Acad. Sci. USA97, 6138.
Shearman, M.S., et al. 2000. Biochemistry39, 8698.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

10 - Combustible liquids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 1

Point d'éclair (°F)

188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)

Point d'éclair (°C)

87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)


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