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About This Item
Formule empirique (notation de Hill) :
C25H19N5OS2
Poids moléculaire :
469.58
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.28
Service technique
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Laissez-nous vous aiderNiveau de qualité
Essai
≥98% (HPLC)
Forme
powder
Puissance
0.7 μM IC50
Fabricant/nom de marque
Calbiochem®
Conditions de stockage
OK to freeze
protect from light
Couleur
beige
Solubilité
DMSO: 100 mg/mL
Conditions d'expédition
wet ice
Température de stockage
2-8°C
Description générale
A cell-permeable phenothiazine derivative that selectively inhibits SirT1 (IC50 ≤2.0 µM), but not SirT2, SirT3, or HCAC8 (IC50 >50 µM), activity. Effectively elevates cellular p53 lysine acetylation (Effective conc. 2 µM), thereby protecting p53 lysine residues from MDM2-mediated ubiquitination without inhibiting MDM2 activity toward deacetylated p53. Shown to inhibit cancer cell growth in a p53-dependent manner (IC50 = 2.0 and 15.7µM, respectively, against HCT116p53+/+ and HCT116p53-/- cells) and synergize with Nutlin-3 (Cat. Nos. 444143, https://www.sigmaaldrich.com/US/en/product/mm/444151" target="_blank"">444151, & 444152) in blocking HCT116p53+/+ proliferation in vitro (1 µM INZ & 4 µM Nutlin-3) and inducing HCT116p53+/+ apoptosis in mice in vivo (15 mg INZ/kg/d i.p; 150 mg Nut-3/kg/12 h p.o.).
Actions biochimiques/physiologiques
Cell permeable: yes
Reversible: yes
Conditionnement
Packaged under inert gas
Avertissement
Toxicity: Standard Handling (A)
Autres remarques
Zhang, Q., et al. 2012. EMBO Mol. Med.4, 298.
Zhang, Y., et al. 2012. Cancer Biol. Ther.13, 915
Zhang, Y., et al. 2012. Cancer Biol. Ther.13, 915
Informations légales
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Code de la classe de stockage
11 - Combustible Solids
Classe de danger pour l'eau (WGK)
WGK 3
Point d'éclair (°F)
Not applicable
Point d'éclair (°C)
Not applicable
Certificats d'analyse (COA)
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