Inhibiteur sélectif, réversible, très puissant et perméable dans les cellules des protéine kinases associées à Rho (K_i = 140 nM pour p160^ROCK). Il inhibe également ROCK-II avec une puissance égale. L′inhibition est compétitive vis-à-vis de l′ATP. Il présente une affinité 10 à 50 fois plus faible pour PKC_ε que pour p160^ROCK. Il ne change pas l′activité de la protéine kinase activée par p21 (PAK), même à des concentrations élevées (environ 100 µM). Il agit également comme inhibiteur puissant de la sensibilisation au Ca²⁺ induite par agonistes de la phosphorylation de la myosine et de la contraction des muscles lisses. Il bloque l′apoptose et favorise la survie et l′efficacité de clonage des cellules souches embryonnaires humaines dissociées, sans modifier leur caractère pluripotent. Un prétraitement par Y-27632 réduit le risque de lésion pulmonaire dans un modèle de la septicémie chez le rat. Des solutions de Y-27632 5 mM (500 µg/296 µl) (réf.688001) dans H₂O et dans une solution à 10 mM de DMSO (Cat. No. 688002) sont également disponibles.

Cible principale
Protéine kinase p160 associée à Rho (ROCK)

K_i cible : 140 nM pour la protéine kinase p160 associée à Rho (ROCK)

Le produit entre en compétition avec l′ATP.

Perméable aux cellules : oui

Réversible : oui

Produit conditionné sous gaz inerte

Toxicité : Nocif (C)

Après reconstitution, diviser en aliquotes et congeler (à -20 °C). Les solutions mères sont stables pendant 6 mois à -20 °C.

Cinel, I., et al. 2012. J. Thorac. Dis.4, 30.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.

Vendu sous licence (demande PCT W098/06,433A1) et sous licence de Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation.

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