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About This Item

Formule empirique (notation de Hill) :
C37H38BrF3N4O
CAS Number:
1336960-13-4
Poids moléculaire :
691.62
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77
Service technique
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Niveau de qualité

100

Essai

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: >5 mg/mL, clear

Température de stockage

room temp

Chaîne SMILES 

FC(F)(F)c1cc(ccc1)c2nc3c(c(c2CN6CCC(CC6)N7CCCCC7)C(=O)NC5(CC5)c4ccccc4)ccc(c3)Br

InChI

1S/C37H38BrF3N4O/c38-28-12-13-30-32(23-28)42-34(25-8-7-11-27(22-25)37(39,40)41)31(24-44-20-14-29(15-21-44)45-18-5-2-6-19-45)33(30)35(46)43-36(16-17-36)26-9-3-1-4-10-26/h1,3-4,7-13,22-23,29H,2,5-6,14-21,24H2,(H,43,46)

Clé InChI

UIVOZBSCHXCGPS-UHFFFAOYSA-N

Application

GSK2193874 has been used as a transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) antagonist:
  • to study its effects on GSK101-induced colon contractions in mice
  • to study its effects on murine compact bone-derived osteoblasts(CB-OB)
  • to study its effects on lung injury post-lipopolysaccharide (LPS) in mice

Actions biochimiques/physiologiques

GSK2193874 is a very potent, specific antagonist of TRPV4 ion channels (IC50 = 50 nM). Lung edema caused by high pulmonary venous pressure (PVP) is driven by TRPV4 activity. GSK2193874 blocks TRPV4-mediated calcium influx in cells expressing native and recombinant TRPV4, and inhibits vascular permeability and lung edema in isolated rodent and canine lungs subjected to high PVP. The compound also resolves pulmonary edema in murine myocardial infarction model.
GSK2193874 is a very potent, specific antagonist of TRPV4.

Pictogrammes

Skull and crossbones
GHS06

Mention d'avertissement

Danger

Mentions de danger

H301,H315,H319,H335

Classification des risques

Acute Tox. 3 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

Organes cibles

Respiratory system

Code de la classe de stockage

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

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Certificats d'analyse (COA)

Lot/Batch Number
047M4619V
115M4603V
124M4606V
014M4750V

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