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346003

Sigma-Aldrich

Glucagon Receptor Antagonist II

The Glucagon Receptor Antagonist II, also referenced under CAS 191034-25-0, controls the biological activity of Glucagon Receptor.

동의어(들):

Glucagon Receptor Antagonist II, 2-(4-Pyridyl)-5-(4-chlorophenyl)-3-(5-bromo-2-propyloxyphenyl)pyrrole, L-168,049

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C24H20BrClN2O
CAS Number:
Molecular Weight:
467.79
MDL number:
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

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Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

양식

solid

제조업체/상표

Calbiochem®

저장 조건

OK to freeze
protect from light

색상

light beige

solubility

DMSO: 45 mg/mL
ethanol: 45 mg/mL

배송 상태

ambient

저장 온도

2-8°C

SMILES string

Brc1cc(c(cc1)OCCC)c2c([nH]c(c2)c4ccc(cc4)Cl)c3ccncc3

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575801575828593052
refractive index

n20/D 1.5050

refractive index

n20/D 1.507

refractive index

n20/D 1.5120

refractive index

n20/D 1.502

viscosity

5-12 poise

viscosity

50-70 poise

viscosity

50-70 poise

viscosity

105-135 poise

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

storage temp.

−20°C

density

1.085 g/mL at 25 °C

density

1.166 g/mL at 25 °C

density

1.090 g/mL at 25 °C

density

1.066 g/mL at 25 °C

concentration

12.8 wt. % (80% NMP/20% aromatic hydrocarbon)

concentration

15.0-16.0 wt. % in NMP

concentration

15.0 wt. %±5 wt. % in NMP/aromatic hydrocarbons (80%/20% solvent ratio)

concentration

11 wt. %±5 wt. % in NMP/aromatic hydrocarbons (80%/20% solvent ratio)

solubility

H2O: soluble 65-71 wt. %

solubility

-

solubility

H2O: 65-71 wt. %

solubility

-

일반 설명

A cell-permeable triarylpyrrole compound that acts as a selective, non-competitive, high affinity glucagon receptor antagonist (IC50 = 3.7 nM, 63 nM, and 60 nM for inhibition of labeled glucagon binding to human, murine, and canine glucagon receptor, respectively). Exhibits diminished antagonistic properties in the presence of Mg2+ (by ≥ 20-fold) and exhibits poor affinity for the rat, guinea pig, and rabbit glucagon receptors (IC50 >1 µM). Does not inhibit binding of glucagon-like peptide-1 (GLP-1) to the homologous GLP-1 receptor even at concentrations as high as 10 µM. Does not affect ligand binding of a panel of other GPCRs and only weakly affects p38 kinase activity (IC50 = 1.44 µM). Potently inhibits glucagon-induced GTPγS binding to Gαs (IC50 = 158 nM) and adenylate cyclase activation in hGLUR-CHO cells (Kb = 25 nM). Shown to be orally bioavailable in both mice and rats.

생화학적/생리학적 작용

Cell permeable: yes
Primary Target
Glucagon Receptor
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 3.7 nM, 63 nM, and 60 nM for inhibition of labeled glucagon binding to human, murine, and canine glucagon receptor, respectively

포장

Packaged under inert gas

경고

Toxicity: Standard Handling (A)

재구성

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

기타 정보

Dallas-Yang, Q., et al. 2002. Anal. Biochem.301, 156.
Cascieri, M.A., et al. 1999. J. Biol. Chem.274, 8694.
de Laszlo, S.E., et al. 1999. Bioorg. Med. Chem. Lett.9, 641.

법적 정보

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


  • 시험 성적서(COA)

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