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Merck
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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C19H15N5
Molecular Weight:
313.36
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77
기술 서비스
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Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

양식

powder

색상

white to light brown

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

저장 온도

2-8°C

생화학적/생리학적 작용

AZ12601011 is an orally active, subtype-selective TGF-β type I receptors active site inhibitor (active-site affinity: ALK4/5/6 Kd = 2.6/2.9/42 nM, ALK1/2/3 Kd = 40/15/40 μM) that prevents ALK4/5/7-mediated Smad2, but not ALK1/2/3/6-mediated Smad1, phosphorylation (10 μM; NIH3T3 expressing respective constitutively active receptors). AZ12601011 inhibits 4T1 murine mammary carcinoma growth in cultures (IC50 = 400 nM) and in vivo (50 mg/kg bid. po. mice). AZ12601011 also causes heart valve lesions and physeal dysplasia in rats (150 mg/kg/day po. for 7 days), consistent with a critical role of ALK5 in maintaining the integrity of heart valve and physis.
Orally active, subtype-selective TGF-β type I receptors ALK4/5/7 active site inhibitor in vitro and in vivo.

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


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시험 성적서(COA)

Lot/Batch Number

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