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P0115

Sigma-Aldrich

PAC-1

≥98% (HPLC)

동의어(들):

(4-Benzylpiperazino)acetic acid (3-allyl-2-hyroxybenzylidene)hydrazide, 1-Piperazineacetic acid, 2-(phenylmethyl)-,[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]methylene]hyrrazide

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C23H28N4O2
CAS Number:
Molecular Weight:
392.49
MDL number:
UNSPSC 코드:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

양식

solid

색상

white

solubility

DMSO: ≥10 mg/mL
deionized water: ≤2 mg/mL

저장 온도

room temp

SMILES string

Oc1c(CC=C)cccc1\C=N\NC(=O)CN2CCN(CC2)Cc3ccccc3

InChI

1S/C23H28N4O2/c1-2-7-20-10-6-11-21(23(20)29)16-24-25-22(28)18-27-14-12-26(13-15-27)17-19-8-4-3-5-9-19/h2-6,8-11,16,29H,1,7,12-15,17-18H2,(H,25,28)/b24-16+

InChI key

YQNRVGJCPCNMKT-LFVJCYFKSA-N

일반 설명

Procaspase-activating compound 1 (PAC-1) is an ortho-hydroxy N-acyl hydrazine compound. It is cytotoxic to a variety of cancer cells, such as lymphoma, leukaemia, breast carcinoma and glioblastoma. High doses of PAC-1 can promote neuroexcitation. It helps in the in vitro autoactivation of the proenzyme protease, which acts as a prototype for other protease activating compounds. PAC-1 dependant activation of procaspase-3 is associated with the chelation of zinc.

생화학적/생리학적 작용

PAC-1 is a caspase 3 activator.
PAC-1 is a caspase 3 activator. Caspase activation is a key strategy in cancer therapy. Caspase 3 is a key executioner caspase and direct effector of apoptosis. Hallmark of many cancers is the circumvention of signal in the activation of executioner caspases and loss of apoptotic response. EC50 for caspase 3 activation = 0.33 μM and caspase 7= 4.5 μM. The IC50 for apoptosis induction = 0.92 μM. Elevated caspase 3 level in cancerous cell lines and tissues allows PAC-1 to selectively induce apoptosis in tissues.

특징 및 장점

This compound is featured on the Caspases page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

개인 보호 장비

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


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