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SML1272

Sigma-Aldrich

I-BET762

≥98% (HPLC)

동의어(들):

(4S)- 6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide, GSK525762, GSK525762A, I-BET

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C22H22ClN5O2
CAS Number:
Molecular Weight:
423.90
MDL number:
UNSPSC 코드:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

양식

powder

광학 활성

[α]/D +80 to +90°, c = 0.3 in methanol

약물 제어

regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada

색상

white to beige

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

저장 온도

2-8°C

SMILES string

CCNC(C[C@@H]1N=C(C2=CC=C(Cl)C=C2)C3=CC(OC)=CC=C3N4C1=NN=C4C)=O

InChI

1S/C22H22ClN5O2/c1-4-24-20(29)12-18-22-27-26-13(2)28(22)19-10-9-16(30-3)11-17(19)21(25-18)14-5-7-15(23)8-6-14/h5-11,18H,4,12H2,1-3H3,(H,24,29)/t18-/m0/s1

InChI key

AAAQFGUYHFJNHI-SFHVURJKSA-N

유전자 정보

생화학적/생리학적 작용

I-BET762 (GSK525762) is a selective inhibitor of bromodomain and extra terminal (BET) domain proteins BRD2, BRD3 and BRD4 with IC50 values of 32.5–42.5 nM and no interaction with other bromodomain-containing proteins. I-BET mimicks acetylated histone, preventing the protein-protein interaction between acetyl-lysines and the BET reader protein. This was shown to block expression of inflammatory genes in activated macrophages and confer protection against endotoxic shock and bacterial sepsis. I-BET762 also showed potent anti-myeloma activity in vitro and in vivo.
I-BET762 is a selective inhibitor of bromodomain and extra terminal (BET) domain proteins; synthetic histone mimic.
I-BET762 possesses anti-inflammatory property by controlling the pro-inflammatory gene expression. I-BET762 hinders the MYC (proto-oncogene) expression in cellular models. This action of I-BET762 might serve as an effective therapy in treating prostate cancer.

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


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