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Pefabloc^® SC

• Synonyme(s) : Fluorure de 4-(2-aminoéthyl)-benzènesulfonyle hydrochloride, AEBSF
• Formule empirique (notation de Hill) : C₈H₁₀FNO₂S · HCl
• CAS Number: 30827-99-7
• Poids moléculaire : 239.69
• Beilstein: 7604627
• Numéro MDL: MFCD00132962
• Code UNSPSC : 41116107
• ID de substance PubChem : 329767025
• Nomenclature NACRES : NA.24

Propriétés

• Essai: ≥95.0% (HPLC)
• Niveau de qualité: 200
• Forme: powder or crystals
• Technique(s): HPLC: suitable; gas chromatography (GC): suitable
• Application(s): forensics and toxicology; pharmaceutical (small molecule)
• Température de stockage: 2-8°C
• Chaîne SMILES: FS(C1=CC=C(CCN)C=C1)(=O)=O.[H]Cl
• InChI: 1S/C8H10FNO2S.ClH/c9-13(11,12)8-3-1-7(2-4-8)5-6-10;/h1-4H,5-6,10H2;1H
• Clé InChI: WRDABNWSWOHGMS-UHFFFAOYSA-N

Description

Description générale

Pefabloc^® SC est un inhibiteur de la trypsine, qui peut être utilisé dans la synthèse de son analogue apparenté à l′arginine, le fluorure de 4-(2-guanidinoéthyl)benzènesulfonyle.

Pefabloc^® SC est un inhibiteur irréversible puissant, non toxique et relativement facile à utiliser des protéases à sérine. Des chercheurs ont montré qu′il était capable d′inhiber efficacement l′acétylhydrolase qui dégrade le facteur d′activation plaquettaire (PAF) (PAF-acétylhydrolase) tant chez l′être humain que chez le rat.

Application

Les concentrations recommandées pour l′emploi sont comprises entre 0,1 et 1 mM.

Pefabloc^® SC peut être utilisé comme étalon analytique pour déterminer l′état oligomérique natif et la spécificité de substrat des enzymes NTPDase1 et NTPDase2 de rat après son expression hétérologue dans des ovocytes de Xenopus. Il peut également être utilisé comme inhibiteur des estérases, ajouté au sang total pour améliorer la stabilité du ciclésonide pour le dosage du ciclésonide (CIC) et de son métabolite actif, le désisobutyryl-ciclésonide (dés-CIC), dans le plasma humain par chromatographie en phase liquide couplée à la spectrométrie de masse en tandem en mode d′ionisation chimique à pression atmosphérique (LC-APCI-MS/MS).

Se référer au certificat d′analyse du produit pour en savoir plus sur les techniques instrumentales adaptées. Contacter le Service technique pour obtenir de l′aide.

Actions biochimiques/physiologiques

Le chlorhydrate du fluorure de 4-(2-aminoéthyl)benzènesulfonyle (AEBSF) est un inhibiteur irréversible des sérine protéases. Ses constantes d'inhibition sont proches de celles du fluorure de phénylméthanesulfonyle (PMSF) et du diisopropylfluorophosphate (DFP). Il a été démontré que l'AEBSF inhibe la trypsine, la chymotrypsine, la plasmine, la kallikréine et la thrombine. Comme option de remplacement du PMSF ou du DFP, l'AEBSF offre une plus faible toxicité, une meilleure solubilité dans l'eau et une plus grande stabilité dans les solutions aqueuses. L'AEBSF peut être utilisé en culture cellulaire à des concentrations allant jusqu'à 0,25 mM.

Autres remarques

Inhibiteur puissant et irréversible des protéases à sérine ; contrairement au PMSF, il est soluble dans l′eau et non toxique ; non affecté par l′albumine

Informations légales

Pefabloc is a registered trademark of Pentapharm

Informations sur la sécurité

• Pictogrammes: GHS05
• Mention d'avertissement: Danger
• Mentions de danger: H314
• Conseils de prudence: P260 - P280 - P303 + P361 + P353 - P304 + P340 + P310 - P305 + P351 + P338 - P363
• Classification des risques: Eye Dam. 1 - Skin Corr. 1A
• Code de la classe de stockage: 8A - Combustible corrosive hazardous materials
• Classe de danger pour l'eau (WGK): WGK 3
• Point d'éclair (°F): Not applicable
• Point d'éclair (°C): Not applicable
• Équipement de protection individuelle: Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges